Dalla scoperta dell' eparina, essa è ancora ampiamente utilizzata nella prevenzione e nel trattamento di varie malattie tromboemboliche a causa del suo rapido inizio d' azione.effetto curativo definitivo ed effetto anticoagulante reversibileTuttavia, ci sono molti tipi di eparina con nomi simili, come ad esempio l'eparina additiva del tubo di raccolta del sangue, l'eparina a basso peso molecolare, l'enoxaparina, la nadroparina, ecc.che può facilmente portare a confusione reciproca. Quali sono i tipi di eparina e quali sono le differenze tra ciascun tipo di eparina?
L' eparina è principalmente suddivisa in eparina non frazionata (UFH),additivo per tubi di raccolta del sangueheparina, eparina a basso peso molecolare (LMWH), derivati di eparina (come fondaparinux sodio) e analoghi di eparina (come danaparina).
L'eparina non frazionata è una miscela di glicosaminoglicani solfati (GAG).che può essere preparato a partire da polmoni di bovini o dalla mucosa intestinale di bovini, ovini e suini.
L' eparina anticoagulante in tubo di raccolta del sangue in vuoto (eparina di sodio o eparina di litio) è un additivo nelle tube di raccolta del sangue.Viene utilizzato in tubi anticoagulanti per prevenire la coagulazione del sangue in vitro dopo la raccolta del sangue per un certo periodo di tempo.Questa eparina non è di solito di qualità iniettabile.
L'eparina per la materia prima cosmetica può essere aggiunta a creme nutrizionali, creme per gli occhi, prodotti antiacne e agenti di crescita dei capelli, ecc.Ha molte funzioni come aumentare la permeabilità vascolare della pelle,migliora la circolazione vascolare locale,promuove l'apporto di nutrienti alla pelle e l'escrezione dei rifiuti metabolici.
L'eparina a basso peso molecolare è un preparato a catena corta ottenuto dalla separazione o degradazione dell'eparina non frazionata.metodo di preparazione, e produttore, le eparine cliniche comunemente utilizzate a basso peso molecolare includono enoxaparina, dalteparina e nadroparina.
Peso molecolare diverso
L'intervallo di peso molecolare dell'eparina non frazionata è di 3000 ~ 30000Da e il peso molecolare medio è di 15000Da, che equivale a 45 unità di zucchero.Il peso molecolare dell'eparina a basso peso molecolare è di circa 1/3 di quello dell'eparina non frazionataLa dimensione del peso molecolare è strettamente correlata all' attività anticoagulante e al meccanismo di azione del farmaco.
D- un meccanismo diverso difunzione
L' effetto anticoagulante dell' eparina è principalmente mediato dall' antitrombina III (AT-III).che modifica la configurazione AT-IIIPoi il sito attivo dell'arginina completamente esposto si lega rapidamente al centro attivo della serina di IIa (trombina), IXa, Xa, XIa, ecc. Accelera l'inactivazione dei fattori di coagulazione.
Quando l' eparina inattiva il fattore IXa/IIa con AT-III, essa deve combinarsi con AT-III e il fattore di coagulazione per formare un complesso ternario, mentre quando inattiva con il fattore Xa,deve essere combinato solo con AT-IIIUna volta formato il complesso di fattore di coagulazione eparina-AT-III, l'eparina viene dissociata dal complesso, combinata con un'altra molecola di AT-III per un uso ripetuto.
DProprietà farmacocinetiche diverse
L' eparina non frazionata può essere iniettata sottocutaneamente, per via endovenosa o endovenosa, ma la sua biodisponibilità è bassa durante l' iniezione sottocutanea e la sua eliminazione in vivo è dose-dipendente.Inoltre, il tasso di legame alle proteine plasmatiche dell' eparina non frazionata è fino all' 80%, e la maggior parte di esse si lega anche alle cellule endoteliali, ai macrofagi, ecc. Ciò rende imprevedibile la sua attività anticoagulante.Rispetto all' eparina non frazionataDopo iniezione sottocutanea, la biodisponibilità dell' eparina a basso peso molecolare può raggiungere il 90%,e il tasso di legame alle proteine plasmatiche è basso, quindi l' effetto anticoagulante è più prevedibile dell' eparina non frazionata.
Va notato che l' eparina attualmente prodotta e sviluppata da Desheng (eparina di sodio eLitio eparinaLa sua efficacia è relativamente elevata, generalmente compresa tra 150IU e 180IU.una potenza superiore può essere personalizzata- Ma più alta è la potenza, più caro è il prezzo.