Applicazione di Carbomer in delivery system della droga di Bioadhesive

Il carbomer è un polimero ad alta molecola incrociato con acido acrilico e allilsaccarosio-etere o allilpentaeritritolo-etere.La ricerca sul carbomer è iniziata negli anni '50 ed è stata sviluppata e prodotta per la prima volta da Goodrich negli Stati Uniti.Negli anni '70 e '80, la ricerca sul carbomero è diventata matura ed è stata ampiamente utilizzata, principalmente nella ricerca e produzione cosmetica e farmaceutica.Il seguente Desheng spiega principalmente l'applicazione del carbomero nel sistema di somministrazione di farmaci bioadesivi.

gel carbomer

Quando il carbomero è un adesivo anionico, non deve essere usato in combinazione con farmaci di base bivalenti per evitare la precipitazione.Il sistema di somministrazione di farmaci bioadesivo (BDDS) agisce su varie mucose delle cellule epidermiche delle cavità o sulla superficie della pelle, come il tratto gastrointestinale, la vagina, la cavità orale, la cavità nasale, l'epidermide, ecc. Le forme di dosaggio sono compresse, membrane e gel.Il gel è un nuovo tipo di sistema di rilascio di farmaci bioadesivi che si è sviluppato rapidamente negli ultimi anni. Ha una buona dispersione, una forte adesione, una buona stabilità, un effetto farmacologico di lunga durata, un'applicazione conveniente e può evitare l'effetto del primo passaggio e il sito di somministrazione.Vantaggi dell'alta concentrazione.

(1) Bioadesivo gastrointestinale

Le compresse di ritenzione a rilascio prolungato sullo scheletro di sulpiride in carbomero possono aderire alla superficie della mucina gastrointestinale o delle cellule epiteliali.prolungare il tempo di ritenzione e raggiungere lo scopo di rilascio prolungatoStudi in vivo condotti su conigli hanno dimostrato che, rispetto alle soluzioni orali e alle iniezioni in polvere, l' AUC della compressa a ritenzione a rilascio prolungato può essere aumentata di oltre 1 volta.il tempo medio di ritenzione (MRT) può essere prolungato da 4 a 5 volte, e la biodisponibilità è migliorata.

(2) Bioadesivo vaginale

Il carbomer 974NF è stato utilizzato per trasformare il liposoma di metronidazolo e il liposoma di clotrimazolo in gel per il trattamento della vaginite.Gli esperimenti in vitro hanno dimostrato che dopo 24 ore di rilascio dei due gel liposomici contenenti il farmaco, circa il 50% di metronidazolo e il 30% di clotrimazolo sono rimasti nei gel e il test di stabilità mostra che il carbomer 974NF può mantenere la distribuzione delle dimensioni delle particelle di due liposomi,che indica che il gel bioadesivo del liposoma è adatto per il trattamento locale delle malattie vaginaliPer evitare la rimozione dell'utero nei pazienti con cancro all'utero, si possono somministrare preparati a base di carbomeri attraverso la vagina per consentire al farmaco di aderire alla mucosa uterina.uccidere le cellule tumorali senza danneggiare le cellule normali, e evitare di rimuovere l'utero.

Utilizzando un proporzione appropriata di idrossipropilcellulosa (HPC) e carbomer come adesivo, la bleomicina può essere direttamente pressata in compresse o trasformata in una supposta di foglia di anatra,che può essere attaccato alla cervice, e il preparato rimane nella sua forma originale dopo 24 ore di estrazione.Si ipotizza che questa forma posologica possa ottenere risultati soddisfacenti se usata nel trattamento del cancro uterino..

(3) Bioadesivo orale

Il farmaco può entrare direttamente nella circolazione sistemica dopo essere stato assorbito dalla mucosa orale, evitando il primo effetto di passaggio.Il foglio adesivo per mucosa orale di felodipina preparato con ipomellosio (HPMC) K4M e carbomer 974P come polimeri bioadesivi ha una costante apparente di rilascio di 30,3% di H-1, e una forza di adesione media di 131,08 181,35 g.È stato verificato mediante esperimenti in vivo che il preparato ha una forza di adesione adeguata alla cavità orale ed è meno irritante per la mucosa orale.Al fine di ottenere un buon trattamento della parodontite, sono state preparate compresse adesive orali di metronidazolo con carbomer 940 e idrossietilcellulosa (HEC).1, il carico farmacologico del prodotto è di 20 mg. Può essere rilasciato lentamente nella cavità orale e la concentrazione del farmaco rilevata a 12 ore è superiore alla concentrazione minima inibitore.

(4) Bioadesivo per il naso

La somministrazione nasale può essere rivolta a pazienti particolari che sono scomodi o difficili da somministrare per via orale e endovenosa.Il carbomer 971P è stato utilizzato come materiale ausiliario per sviluppare la nebbia nasale di polvere di apomorfinaLo studio di rilascio prolungato ha dimostrato che la biodisponibilità di questa forma di dosaggio è equivalente a quella di iniezione sottocutanea e ha un effetto di rilascio prolungato.ha riferito che l' insulina è stata trasformata in un card Pom gel spray.

Carbomerpossono essere suddivisi in prodotti di varie specifiche a seconda del grado di polimerizzazione.L'applicazione dei prodotti di ciascuna specifica varierà a causa del grado di polimerizzazione e della viscosità.Tra questi, i carbomeri 934, 940, 941, ecc. sono i più utilizzati. . Desheng è uno dei produttori di Carbomer, che può fornire Carbomer 940 e 980, e si può chiamare per una consultazione se ne ha bisogno.